Anandron Nilutamida – características do medicamento

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1.
Denominação do Medicamento

ANANDRON 50 mg Comprimidos
ANANDRON 100 mg Comprimidos

2.
Composição Qualitativa e Quantitativa

Excipientes, ver secção 6.1.

4. Informações
Clínicas

4.1 Indicações
terapêuticas

Tratamento do cancro da próstata metastisado, em combinação com a castração cirúrgicaou médica, em doentes sem tratamento hormonal prévio.

4.2
Posologia e modo de administração

O tratamento com nilutamida deve ser iniciado desde a castração, quer seja médica oucirúrgica, devendo ser permanente.

Tratamento inicial: 300 mg/dia durante 4 semanas(3 comprimidos de 100 mg em dose
única ou dividida).

Tratamento de manutenção: 150 mg/dia.

A dose diária pode ser indiferentemente tomada em 1 ou mais tomas.

A passagem para o tratamento de manutenção pode ser mais precoce em caso deaparecimento de efeitos indesejáveis em particular digestivos ou visuais.

4.3 Contra-Indicações

Hipersensibilidade à nilutamida ou a qualquer um dos excipientes
Insuficiência hepática grave
Insuficiência respiratória grave.

Dado a sua indicação, a nilutamida não se destina a tratar mulheres e crianças.

4.4
Advertências e precauções especiais de utilização

Em doentes com insuficiência respiratória, caso ocorra um agravamento do grau dedispneia, o tratamento deve ser interrompido e devem-se efectuar exames radiológicos.

Precauções para a utilização

-antes do tratamento- O estado hepático e respiratório do doente deve ser avaliado e a necessidade de assinalarqualquer sintoma sugestivo de lesão hepática ou qualquer sintoma respiratório deve sersublinhado assim que apareçam.

-durante o tratamento- Em caso de aparecimento duma dispneia inexplicada ou de agravamento duma dispneiapré-existente, fazer uma radiografia pulmonar. A descoberta duma pneumonia intersticialdeve interromper o tratamento. A administração de corticosteróides pode ser considerada.

Em caso de sinais clínicos fazendo suspeitar de uma hepatite: náuseas, vómitos, doresabdominais, icterícia, verificar as transaminases; se estiverem elevadas, acima de 3 vezeso limite superior ao normal, tem de se interromper o tratamento.

Deve evitar-se a ingestão de bebidas alcoólicas se causarem manifestações deintolerância, tal como mal estar e rubor vasomotor.

Sindroma de supressão de antiandrogénio: Em doentes medicados com umantiandrogénio, cuja doença está em progressão, a supressão do antiandrogénio podeestar associada com uma resposta de privação.

ANANDRON comprimidos contém lactose. Doentes com doenças hereditárias raras deintolerância galactose, deficiência de lactase de Lapp ou malabsorção de glucose-
galactose não devem tomar este medicamento.

4.5
Interacções medicamentosas e outras

A nilutamida actuando sobre certos mecanismos enzimáticos microssomais, pode reduzir o
metabolismo hepático de certas substâncias, tais como: antivitaminas K, fenitoína, propranolol,clordiazepoxide, diazepam e teofilina, cuja eliminação pode ser retardada e as taxas sanguíneasaumentadas.

A posologia destes medicamentos ou de outros tendo um metabolismo semelhante, pode necessitar de
um ajustamento, quando administrados com a nilutamida.

Em caso de tratamento conjunto por antivitaminas K, é recomendado controlar atentamente a
coagulação (taxa de protrombina/INR) e reduzir a posologia das antivitaminas K durante otratamento com a nilutamida.

4.6
Gravidez e aleitamento

Não aplicável.

4.7
Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Condutores e utilizadores de máquinas devem ser avisados do risco de distúrbios oculares eintolerância ao álcool quando se toma nilutamida.

4.8 Efeitos
indesejáveis

Visuais
Perturbações da acomodação à obscuridade e à visão das cores (cerca de 25% dos doentes
tratados).
Estas perturbações que podem diminuir com a continuação do tratamento são pouco graves e
sempre reversíveis com a paragem do tratamento.
Podem ser melhoradas com o uso de óculos escuros.

Respiratórios
Pneumonite intersticial (frequência 1 a 2%) apresentando-se como dispneia com tosse, dor
torácica e febre. Isto ocorre mais frequentemente nos primeiros 3 meses de tratamento eexige interrupção do tratamento. Interrupção precoce do tratamento com ou semterapêutica com corticosteróides, resulta habitualmente na regressão dos sintomas.

Hepáticos
Aumento transitório das transaminases que podem normalizar-se mesmo continuando o
tratamento. Contudo, se houver um aumento de mais de 3 vezes acima do limite do nívelnormal, deve-se interromper o tratamento (ver também precauções para utilização).

Gastrintestinais
Náusea, vómitos.

Hematológicos
Excepcionalmente, anemia aplástica, não se tendo determinado se é devida ao medicamento.

Endócrinos
Impotência, diminuição da líbido, acessos de calor, ginecomastia, suores e perda de pelos
são consequência do efeito terapêutico esperado.

4.9
Sobredosagem

A absorção de doses superiores a 300 mg/dia pode provocar efeitos secundários taiscomo perturbações digestivas, vertigens.

5.
Propriedades Farmacológicas

5.1 Propriedades
Farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico : 16.2.2.2 Antiandrogénios
Código ATC : L02 BB02

A nilutamida é um antiandrogénio específico não esteróide, sem acção sobre os outros receptores
esteróides (estrogénio, progesterona, mineralo e glucocorticóides), sendo desprovido de qualqueroutra actividade hormonal ou anti-hormonal.

In vitro, fixa-se ao receptor androgénio, impedindo, assim, os androgénios de se ligar a ele.

In vivo, graças à sua biodisponibilidade e à sua cinética, actua de maneira permanente com esse
receptor sem efeito androgénio (pouca translocação nuclear). Traduz-se por uma actividadeantiandrogénia periférica completa quando é associada uma castração cirúrgica ou química (poranalogia de LHRH) tendo como consequências:

-inibição dos efeitos dos androgénios de origem supra renal (cuja secreção é conservada qualquer que
seja o modo de castração).

-inibição dos efeitos potenciais de aumento da testosterona conduzida por um análogo da LHRH, nos
primeiros dias de tratamento.

A análise dos factores de prognóstico mostra que o efeito terapêutico a longo prazo é óptimo em
doentes que, antes do tratamento, tinham fosfatases alcalinas mais baixas, iguais ou superiores atéao dobro.

Para além disso, uma normalização do antigénio específico prostático (PSA) após 3 meses de
tratamento é um bom factor de prognóstico. Em ensaios controlados, o número de doentes com
PSA normais aos 3 meses era significativamente mais elevado nos grupos tratados com Anandron.

5.2 Propriedades
Farmacocinéticas

Considerando as propriedades farmacológicas do Anandron, a maioria dos estudos farmacocinéticos
foram efectuados em doentes.

Após administração única:
A nilutamida é rápida e totalmente absorvida.
O produto circulante é essencialmente produto inalterável.
A semi-vida de eliminação nos doentes é, em média, de 56 horas.

A nilutamida é fixada a 80-84% sobre as proteínas plasmáticas, por uma ligação não
saturável, às concentrações compreendidas entre 0,32 e 32,1 mg.1-1. No sangue total éfixada em 36% sobre os eritrócitos.

O produto é eliminado essencialmente por via urinária sob a forma de metabolitos glucuro
e/ou sulfo conjugados. A proporção de produto inalterado na urina é desprezível.

Os estudos dos metabolitos no homem, mostram que a nilutamida é lenta e quase totalmente
biotransformada. Foram identificados na urina 5 metabolitos sendo os mais importantes,os derivados aminados e hidroximetilados.

Após administração repetida no doente:
A estabilidade é atingida em 2 semanas sem que se registe, por conseguinte, acumulação.

As concentrações plasmáticas observadas, no estado de equilíbrio, são proporcionais às doses,
independentes da creatininémia e do número de tomas por dia, com dose diária constante, o quepermite que seja administrado em toma única. As concentrações plasmáticas são de 6 a 7 mg/l

para uma dose diária de 300 mg e de 3 a 4 mg/l, para uma dose diária de 150 mg, permitindo umainibição permanente dos receptores tecidulares de androgénios.

5.3
Dados de Segurança Pré-Clínica

Não foi observada toxicidade pulmonar durante os estudos de toxicidade crónica em animais. Paraalém disso, estudos concebidos para encontrar o mecanismo de efeitos clínicos adversos
(pneumonite intersticial, perturbações visuais) não conseguiram explicá-los.

6. Informações
Farmacêuticas

6.1
Lista de Excipientes

Amido de milho

Lactose
Povidona
Docusato de sódio

Estearato de magnésio

Talco

6.2 Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3
Prazo de Validade

2 anos.

6.4
Precauções Especiais de Conservação

Não conservar acima de 25º C.

6.5
Natureza e Conteúdo do Recipiente

– ANANDRON 50 mg Comprimidos

Embalagem com 90 comprimidos doseados a 50 mg de Nilutamida

em plaquetas termofechadas em PVA/AL

– ANANDRON 100 mg Comprimidos:

Embalagem com 30 comprimidos doseados a 100 mg de Nilutamida.

em plaquetas termofechadas em PVA/AL

6.6
Instruções de Utilização/Manipulação

Não existem requisitos especiais.

7.
Titular da Autorização de INTRODUÇÃO no Mercado

Sanofi-Aventis – Produtos Farmacêuticos,S.A.
Empreendimento Lagoas Park – Edifício 7, 3ºAndar
2740-244 Porto Salvo

8.
Número da Autorização de INTRODUÇÃO no Mercado

– Embalagem de 90 comprimidos de ANANDRON 50 mg Comprimidos: 8670703

– Embalagem de 30comprimidos de ANANDRON 100 mg Comprimidos: 8670711

9.
Data da Primeira Autorização / Renovação da Autorização de Introdução no
Mercado

Data da AIM: 21-10-1987
Data da Revisão da AIM: 03-10-2002

10.
Data da Revisão (parcial) do Texto


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