RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO
Depo-Medrol 40 mg/ml suspensão injectável
Depo-Medrol 80 mg/2ml suspensão injectável
2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada ml de Depo-Medrol contém 40 mg de acetato de metilprednisolona.
Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.
3. FORMA FARMACÊUTICA
Suspensão injectável
4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1 Indicações Terapêuticas
A). Para administração Intramuscular
Quando a terapêutica oral não é viável e a concentração, dosagem e via de administraçãoindicam que a suspensão é a alternativa aconselhável para controle da situação em causa, ouso intramuscular de Depo-Medrol é indicado nas seguintes situações:
1. Doenças Endócrinas
– Insuficiência adrenocortical primária ou secundária (a hidrocortisona ou cortisona são osfármacos de eleição, podendo no entanto usar-se análogos sintéticos em conjugação commineralocorticóides; nas crianças é de particular importância a administração suplementar demineralocorticóides).
– Insuficiência adrenocortical aguda (a hidrocortisona ou cortisona são os fármacos de eleição,podendo no entanto usar-se análogos sintéticos em conjugação com mineralocorticóides).
– Hiperplasia suprarenal congénita.
– Hipercalcemia associada com cancro.
– Tiroidite não supurativa.
2. Doenças Reumáticas
Depo-Medrol usa-se como terapêutica adjuvante para administração a curto prazo para aliviaro doente no caso de um episódio agudo ou exacerbação de: osteoartrite pós-traumática;sinovites de osteoartrites; artrite reumatóide incluindo a artrite reumatóide juvenil
(determinados casos podem requerer terapêutica de manutenção de baixa dosagem); bursitesagudas e sub-agudas; epicondilites; tenosinovites não específicas agudas; artrite gotosa aguda;artrite psoriática; espondilite anquilosante.
3. Doenças do Colagéneo
Durante uma exacerbação ou como terapêutica de manutenção em casos seleccionados de:
Lupus eritematoso disseminado; dermatomiosite sistémica (polimiosites); endocarditereumática aguda.
4. Doenças Dermatológicas
O Depo-Medrol está indicado nos casos de: pênfigo, eritema multiforme grave (síndrome de
Stevens-Johnson), dermatite exfoliativa, micoses fungóides, dermatite bulhosa herpetiforme,dermatite seborreica grave, psoríase grave.
5. Estados Alérgicos
Controle de situações alérgicas graves ou incapacitantes não tratáveis com a terapêuticaconvencional: asma brônquica; dermatite de contacto; dermatite atópica; doença do soro;rinite alérgica sasonal ou permanente; reacções de hipersensibilidade a fármacos; reacçõesurticariformes pós-transfusionais; edema laríngeo não-infeccioso (a epinefrina é o fármaco deprimeira escolha).
6. Doenças Oftálmicas
Depo-Medrol está indicado nos processos alérgicos e inflamatórios agudos e crónicos dosolhos, tais como: Herpes zoster oftálmico, irites, iridociclites, corioretinites, coroiditesposteriores agudas e uveites, nevrites ópticas, oftalmia simpática, inflamação do segmentoanterior, conjuntivites alérgicas, úlceras alérgicas marginais da córnea e queratites e reacçõesde hipersensibilidade ao fármaco.
7. Doenças gastrointestinais
Para apoiar o doente durante os períodos críticos das seguintes doenças: colite ulcerativa eenterite regional (terapêutica sistémica).
8. Doenças Respiratórias
Depo-Medrol está indicado nos casos de: tuberculose pulmonar fulminante ou disseminada
(quando usado concomitantemente com quimioterapia anti-tuberculosa apropriada),sarcoidose sintomática, beriliose, síndrome de Loefler (não tratável por outros meios) epneumonite de aspiração.
9. Doenças hematológicas
Anemia hemolítica adquirida (autoimune), trombocitopénia secundária nos adultos,eritroblastopénia, anemia hipoplásica congénita (eritróide).
10. Doenças neoplásicas
Para o tratamento paliativo de leucemias e linfomas em adultos e leucemia aguda da infância.
11. Estados edematosos
Para indução da diurese ou remissão da proteinúria no síndrome nefrótico, sem urémia, dotipo idiopático ou devida a lúpus eritematoso.
12. Sistema nervoso
Exacerbação aguda de esclerose múltipla.
13. Outros
Meningite tuberculosa com bloqueio subaracnoideio ou ameaça de bloqueio, quando usadoconcomitantemente com quimioterapia antituberculosa.
Triquinose com envolvimento neurológico ou do miocárdio.
B). PARA ADMINISTRAÇÃO INTRASSINUVIAL OU NOS TECIDOS MOLES
(incluindo periarticular e intrabursal) VER 4.4 ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
ESPECIAIS DE UTILIZAÇÃO.
Depo-Medrol está indicado como terapêutica adjuvante, a curto prazo, para alívio do doentedurante uma crise aguda ou exacerbação nos seguintes casos: sinovites de osteoartrites; artritereumatóide; bursites agudas e sub-agudas; epicondilites; tenosinovites não específicas agudas;artrite gotosa aguda; osteoartrite pós-traumática;
C). PARA ADMINISTRAÇÃO INTRALESIONAL
Para administração intralesional nas seguintes indicações: quelóides; lesões inflamatóriaslocalizadas, hipertróficas e infiltradas devidas a: líquen planus, placas psoriáticas, granulomaanular e líquen simplex crónico (neurodermatite), lúpus eritematoso discóide, necrobiosislipódica diabeticorum e alopécia areata.
Depo-Medrol pode também ser útil nos tumores císticos de uma aponeurose ou tendão
(gânglios).
D). PARA INSTILAÇÃO RECTAL
Colites ulcerativas.
4.2 Posologia e modo de administração
Devido a possíveis incompatibilidades físicas, o Depo-Medrol suspensão injectável não deveser diluído ou misturado com outras soluções. Os fármacos para administração parentéricadevem ser inspeccionados visualmente para detecção de partículas e coloração, sempre que asolução e a embalagem o permitam.
Administração para efeito local
A terapêutica com Depo-Medrol não evita a instituição de terapêutica convencional. Apesardeste meio de tratamento aliviar os sintomas, não tem actividade curativa sobre o agenteetiológico da inflamação.
Doença reumatóide e osteoartrite. A dose para administração intra-articular depende dotamanho da articulação e varia com a gravidade da situação a tratar em cada doente. Em casoscrónicos, as injecções podem ser repetidas com intervalos que variam de uma a cinco ou maissemanas dependendo do grau de alívio obtido após a injecção inicial. As doses no quadroseguinte constituem um guia posológico:
Tamanho da Articulação
Exemplos
Dose
Grande
Joelho, tornozelo, ombro
20 a 80 mg
Média
Cotovelo, pulso
10 a 40 mg
Pequena Metacarpofalângica,
interfalângica,
4 a 10 mg
esternoclavicular e acromioclavicular
Técnica:
Recomenda-se o estudo anatómico da articulação antes de se tentar uma injecção intra-
articular. Para obtenção do efeito anti-inflamatório completo é importante que a injecção sejafeita no espaço sinovial. Empregando a mesma técnica estéril da punção lombar, inserir uma
agulha de 20 a 24 G. (em seringa seca) rapidamente na cavidade sinovial. Uma infiltração deprocaína é electiva. A aspiração de apenas algumas gotas de fluido articular prova que aagulha penetrou no espaço pretendido. O local da injecção é determinado pelo ponto onde acavidade sinovial é mais superficial, menos vascularizada e menos enervada. Com a agulha naposição, retira-se a seringa de aspiração e substitui-se por outra seringa contendo a quantidadedesejada de Depo-Medrol. Aspira-se novamente um pouco de líquido sinovial para noscertificarmos de que a agulha continua na posição correcta. Após a injecção faz-se amobilização passiva da articulação para promover a mistura do líquido sinovial com asuspensão. Cobre-se o local com uma compressa esterilizada.
O joelho, tornozelo, pulso, cotovelo, ombro, as articulações falângicas e a coxa são bonslocais para injecção intra-articular. Na coxa devem tomar-se precauções para evitar os grandesvasos desta área. As articulações que não se podem utilizar para injecção intra-articular são asanatomicamente inacessíveis tais como: articulações da coluna e as desprovidas de espaçosinovial, como as sacroilíacas. Em regra, o insucesso terapêutico resulta da impossibilidade deacesso ao espaço sinovial. A injecção nos tecidos circundantes proporciona pouco ou nenhumalívio. Quando se verifica insucesso, apesar da injecção ter sido administrada no espaçosinovial em regra, é irrelevante repetir o esquema posológico.
A terapêutica local não altera o processo patológico subjacente e, sempre que possível, deveser acompanhada por fisioterapia e correcção ortopédica.
Após a terapêutica intra-articular com esteróides, deverá evitar-se o trabalho excessivo dasarticulações nas quais se obteve benefício sintomático. Se não forem tomadas as devidasprecauções pode ocorrer um aumento na deterioração das articulações o que anulará os efeitosbenéficos do esteróide.
Não se deve injectar nas articulações instáveis. Injecções intra-articulares repetidas podemprovocar em alguns casos instabilidade nas articulações. Em casos especiais sugerem-seexames radiológicos para rastreio de deterioração.
Se se usar um anestésico local antes da injecção de Depo-Medrol devem respeitar-se asobservações incluídas no folheto informativo.
Bursite
Desinfecta-se o local da injecção e anestesia-se com cloridrato de procaína a 1%. Introduz-sena bolsa uma agulha de 20 a 24 G e aspira-se o líquido sinovial com uma seringa. Muda-se deseringa e injecta-se a dose necessária. Após a injecção retira-se a agulha e cobre-se o localcom uma compressa.
Miscelâneos: Quistos Sinoviais, Tendinites, Epicondilites
No tratamento de situações tais como tendinites ou tenosinovites, deve ter-se cuidado emaplicar um antiséptico eficaz sobre a pele e injectar a suspensão na bainha tendinosa e não notecido tendinoso. O tendão palpa-se facilmente em extensão. Devido à ausência de umaverdadeira bainha tendinosa no tendão de Aquiles, não se deve utilizar o Depo-Medrol nestasituação. Ao tratar situações como a epicondilite deve definir-se cuidadosamente a área maissensível à dor, injectando a suspensão na zona. Para os quistos sinoviais das bainhastendinosas a suspensão é injectada directamente no quisto. Em muitos casos uma únicainjecção proporciona uma redução marcada no volume do quisto que pode mesmo regredir.
As precauções de assépsia habituais devem ser observadas em cada injecção.
A dose para o tratamento destas situações varia em cada caso entre 4 e 30 mg. Nas situaçõescrónicas ou recorrentes pode ser necessário repetir as injecções.
Injecções de acção local em situações dermatológicas
Após a desinfecção com um antiséptico apropriado como álcool a 70%, injectam-se na lesão
20 a 60 mg de suspensão. Pode ser necessário distribuir as doses entre 20 a 40 mg, eminjecções locais repetidas no caso de grandes lesões. Deve ter-se cuidado em evitar a injecçãode quantidade passível de provocar descoloração, pois há a probabilidade de aparecimento deuma zona necrosada. Em regra utilizam-se 1 a 4 injecções variando o intervalo entre elas como tipo de lesão, duração e grau de melhoras registadas.
Administração para efeito sistémico
A posologia para administração intramuscular varia com a situação a tratar. Quando se desejaum efeito prolongado a dose semanal pode ser calculada multiplicando a dose oral diária porsete, e administrada de uma só vez por injecção intramuscular.
O esquema posológico deve ser individualizado de acordo com a gravidade da doença eresposta do doente. Para recém-nascidos e crianças a posologia deve ser reduzida, mas deveráser determinada mais pela gravidade da situação clínica do que pelo observância da relaçãoindicada pela idade ou pelo peso corporal.
A terapêutica hormonal é um adjuvante e não um substituto da terapêutica convencional. Aposologia deve ser diminuída ou abandonada gradualmente sempre que o fármaco foradministrado por um período razoável. A gravidade, o prognóstico, possível duração dadoença e reacção do doente à medicação são os principais factores determinantes daposologia. Se ocorrer um período de remissão espontânea numa situação crónica a terapêuticadeve ser abandonada. Durante uma terapêutica prolongada devem realizar-se exameslaboratoriais de rotina tais como: análise de urina, glicémia pós-prandial, Rx tórax,determinação da pressão arterial e peso corporal. Doentes com antecedentes de úlcera ouapresentando dispepsia significativa devem realizar Rx do tracto gastrointestinal superior.
Nos doentes com síndrome adrenogenital pode ser suficiente uma injecção intramuscular de
40 mg de 2 em 2 semanas. A dose de manutenção para os doentes com artrite reumatóidevaria entre 40 e 120 mg por semana. Para as lesões dermatológicas a dose intramuscularsemanal pode variar entre 40 e 120 mg durante um período de tratamento de 1 a 4 semanas.
Nas dermatites agudas e graves, pode obter-se alívio 8 a 12 horas após a administração deuma única dose de 80 a 120 mg. Nas dermatites de contacto crónicas podem ser necessáriasinjecções repetidas com intervalos de 5 a 10 dias. Na dermatite seborreica pode bastar umadose semanal de 80 mg para controlar a situação.
Nos doentes asmáticos pode obter-se alívio entre 6 a 48 horas, podendo durar desde váriosdias até semanas, apenas com uma injecção de 80 a 120 mg. Do mesmo modo, nos doentescom rinite alérgica (febre dos fenos) uma dose de 80 a 120 mg pode provocar alívio após 6horas, mantendo-se até 3 semanas.
Se há sinais de stress associados com a situação em tratamento deve aumentar-se a posologia.
Caso seja necessário um efeito hormonal intenso e rápido recomenda-se a administraçãointravenosa de succinato sódico de metilprednisolona, dada a sua elevada solubilidade.
Administração intrarectal
Depo-Medrol em doses de 40 a 120 mg administrado em enemas de retenção ou por gota-a-
gota contínuo, 3 a 7 vezes por semana, durante duas ou mais semanas, demonstrou ser umaterapêutica adjuvante útil no tratamento de alguns doentes com colite ulcerativa. Muitosdoentes podem ser controlados com 40 mg de Depo-Medrol administrado em 30 a 300 ml de
água, dependendo do grau de envolvimento da mucosa inflamada. Devem instituir-se outrasmedidas terapêuticas convencionais.
Modo de administração: via intramuscular, via intrassinuvial e nos tecidos moles, viaperiarticular, uso intralesional, instilação rectal.
4.3 Contra-indicações
Administração intratecal.
Administração intravenosa.
Infecções fúngicas sistémicas.
Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes.
4.4 Advertências e precauções especiais de utilização
Este medicamento não se destina a utilização multi-dose. Após administração da doseindicada, qualquer suspensão restante deverá ser inutilizada.
Embora os cristais de adrenocorticosteróides na derme suprimam a reacção inflamatória, a suapresença pode causar desintegração dos elementos celulares e alterações físico-químicas naestrutura do tecido conjuntivo. Estas alterações atróficas podem originar depressões poucoprofundas no local da injecção, proporcionais à dose de esteróide injectada. Em regra, aregeneração é completa dentro de poucos meses, ou depois de todos os cristais terem sidoabsorvidos.
A fim de reduzir a incidência da atrofia da derme e subderme, deve-se evitar exceder as dosesindicadas para as injecções intradérmicas. Sempre que possível, devem fazer-se múltiplaspequenas injecções na área da lesão. A técnica da injecção intra-sinovial e intramuscular deveincluir precauções para evitar a injecção ou extravasão na derme. A injecção no músculodeltóide deverá ser evitada devido a uma elevada incidência de atrofia subcutânea.
Aos doentes sob corticoterapia, sujeitos a um stress anormal, deve administrar-se uma dosesuplementar de corticosteróides de acção rápida, antes, durante e após a situação de stress.
Os corticosteróides mascaram por vezes alguns sinais de infecção podendo surgir durante asua utilização novas infecções. Regista-se também uma diminuição da resistência eincapacidade de localização da infecção. Na presença de infecção aguda não usar as viasintra-sinovial, intrabursal ou intratendinosa para obtenção de efeito local.
O uso prolongado de corticosteróides pode provocar cataratas sub-capsulares posteriores,glaucoma com possível lesão dos nervos ópticos e pode potenciar a ocorrência de infecçõesoculares secundárias devido a fungos ou vírus.
Têm sido referidas reacções cutâneas de carácter alérgico aparentemente relacionadas com osexcipientes utilizados na formulação. Os testes cutâneos raramente foram positivos para oacetato de metilprednisolona per se.
Os corticosteróides devem ser usados com precaução em doentes com herpes simplex oculardevido a uma possível perfuração da córnea.
Durante o tratamento com corticosteróides podem ocorrer alterações psíquicas que vão desdeeuforia, insónia, alterações do humor e de personalidade, depressão grave a manifestaçõesclaramente psicóticas. Do mesmo modo, caso exista instabilidade emocional ou tendênciaspsicóticas pode dar-se o seu agravamento com o uso de corticosteróides.
Os corticosteróides devem ser usados com precaução em colites ulcerativas não específicas,com probabilidades de perfuração, abcessos ou outras infecções piogénicas. Também se deveter cuidado nas diverticulites, anastomoses intestinais recentes, úlcera péptica activa oulatente, insuficiência renal, hipertensão, osteoporose e miastenias graves, em que os esteróidessão utilizados sob indicação específica ou como terapêutica adjuvante.
Foram reportados casos de convulsões em administração simultânea de metilprednisolona eciclosporina. Uma vez que a administração concomitante destes dois fármacos resulta numainibição mútua do metabolismo, é possível que haja maior probabilidade de ocorrência deconvulsões e outros efeitos secundários associados ao uso de cada fármaco individualmente.
A administração prolongada de uma terapia com dose diária de glucocorticóide pode suprimiro crescimento nas crianças. O uso de tal regime deve ser restringido aos casos de indicaçãomais séria.
As precauções seguintes aplicam-se aos corticosteróides administrados parenteralmente. Ainjecção intra-sinovial de um corticosteróide pode produzir efeitos sistémicos bem comoefeitos locais.
A confirmação de presença de fluido sinovial é necessária para exclusão de um processoinfeccioso.
Aumento da sensação dolorosa acompanhado por edema local, com redução articular motora,febre e mal estar geral são indicativos de artrite séptica. Caso tal se verifique e se confirme odiagnóstico de sepsis deve instituir-se uma terapêutica antibacteriana apropriada.
Deve evitar-se a injecção local de um esteróide numa articulação previamente infectada. Oscorticosteróides não devem ser injectados em articulações instáveis.
Deve utilizar-se sempre técnica estéril para prevenir infecções ou contaminação.
O grau de absorção por via intramuscular é mais lento.
Apesar dos ensaios clínicos controlados terem demonstrado que os corticosteróides sãoeficazes na rapidez de resolução de exacerbações agudas de esclerose múltipla, não provamque os corticosteróides afectem a história clínica da situação. Contudo, foi demonstrado quepara se obter um efeito significativo é necessária a administração de doses elevadas decorticosteróides. (ver 4.2 Posologia e modo de administração).
Em virtude das reacções associadas aos glucocorticoides dependerem da dose e duração dotratamento, deve-se ponderar os possíveis riscos/benefícios em cada caso individualmente,
tanto no que respeita à dose como à duração do tratamento. Deve também ponderar-se aadequabilidade da terapêutica diária ou intermitente.
Carcinogénese, mutagénese, alterações da fertilidade
Não existe evidência de que os corticosteróides sejam carcinogénicos, mutagénicos, oualterem a fertilidade.
Precauções especiais
Depo-Medrol não deve ser administrado por qualquer via que não as descritas na secção 4.1
Indicações terapêuticas. É muito importante que, durante a administração de Depo-Medrolseja usada a técnica e os cuidados necessários que assegurem a colocação exacta damedicação.
A administração por outras vias que não as indicadas tem sido associada a relatos deocorrências médicas graves, incluindo: aracnoidite, meningite, paraparesia/paraplegia,perturbações sensoriais, disfunção intestinal/urinária, convulsões, insuficiência visualincluindo cegueira, inflamação ocular e periocular, e efeito residual ou tumefacção no local dainjecção. Devem ser tomadas precauções que evitem a injecção intravascular.
Os doentes, enquanto submetidos à terapêutica pelos corticosteróides, não devem servacinados contra a varíola. Não devem ser considerados outros processos de imunização nosdoentes recebendo corticosteróides, particularmente se em doses elevadas, devido ao possívelrisco de complicações neurológicas e a uma ausência de resposta de anticorpos.
O uso de Depo-Medrol na tuberculose activa deve ser apenas aplicado aos casos detuberculose fulminante ou disseminada nos quais os corticosteróides são usados comoadjuvantes duma terapêutica antituberculosa adequada.
Se forem administrados corticosteróides a doentes com tuberculose latente ou comreactividade à tuberculina deve efectuar-se uma observação cuidada a fim de detectar umapossível reactivação da doença. Durante uma corticoterapia prolongada estes doentes devemtambém receber quimioprofiláticos. Devido ao facto de, por vezes, ocorrerem reacçõesanafiláticas em doentes sob corticoterapia parenteral é conveniente instituirem-se medidaspreventivas antes do início do tratamento, especialmente nos doentes com história pregressade alergia a qualquer fármaco.
Depo-Medrol não deve ser administrado a doentes com hipotiroidismo, estados psicóticos,insuficiência cardíaca, diabetes mellitus ou glaucoma.
Não é recomendada a interrupção abrupta da terapêutica com corticosteróides sistémicos, emespecial quando administradas doses supra-fisiológicas por um período superior a 3 semanas,em doentes submetidos a esquemas terapêuticos prévios de longa duração (meses a anos) noano prévio ao tratamento com Depo-Medrol e em doentes em que existe a possibilidade deinsuficiência supra-renal de causa endógena.
4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
As interacções potenciais, seguidamente discriminadas, são clinicamente importantes. O usoconcomitante da ciclosporina e metilprednisolona pode provocar a inibição recíproca do
metabolismo, pelo que é provável a ocorrência de efeitos adversos associados à administraçãoindividual de qualquer um destes fármacos.
Tem sido referida a ocorrência de convulsões, relacionada com a administração concomitantede metilprednisolona e ciclosporina. Fármacos indutores de enzimas hepáticos, tais como,fenobarbital, fenitoína e rifampina podem provocar o aumento da depuração dametilprednisolona tendo que se recorrer ao aumento da dose da metilprednisolona paraobtenção da resposta requerida. A administração de troleandomicina e quetoconazol podeinibir o metabolismo da metilprednisolona, diminuindo, assim, a sua eliminação. A dose demetilprednisolona deve ser dissolvida de modo a evitar toxicidade esteróide. Ametilprednisolona pode aumentar os níveis de eliminação do regime crónico de altas doses daaspirina, diminuindo os níveis séricos de salicilato ou ainda aumentar o seu risco detoxicidade, quando interrompido o tratamento com metilprednisolona. O uso concomitante daaspirina com corticosteróides deve ser cuidadosamente controlado em doentes comhipoprotrombinémia. O efeito da metilprednisolona sobre as formas orais de anticoagulantes évariável. Têm sido reportados efeitos relevantes e, clinicamente, pouco significativos,referentes à administração associada de anticoagulantes com corticosteróides, sendo, por isso,recomendável controlar os índices de coagulação para a manutenção do efeito coagulantedesejado.
Bloqueadores neuromusculares (como pancurónium) podem induzir reversão parcial dobloqueio muscular. A digoxina pode induzir perturbações electrolíticas com expoliação depotássio (ver efeitos indesejáveis) e potencial cardiotoxicidade. Os fármacos antidiabéticos
(insulina, glibenclamida e metformina) podem induzir os efeitos diabetogénicos doscorticosteróides. Antihipertensores: retenção hídrica e aumento da pressão arterial.
4.6 Gravidez e aleitamento
Não se realizaram estudos de reprodução apropriados no homem com corticosteróides.
Portanto, no que respeita à reprodução no homem, o uso deste fármaco na gravidez, nas mãesque estão no período de aleitamento, ou nas mulheres que têm potencial de engravidar, exigeque se analisem as vantagens destes medicamentos relativamente aos riscos potenciais querepresentam para a mãe e para o embrião ou feto. Uma vez que não existe evidência clara,relativamente à segurança do fármaco na gravidez humana, este fármaco deverá apenas serusado nesta situação em caso de manifesta necessidade.
Gravidez
Os corticosteróides atravessam rapidamente a placenta. Os recém-nascidos de mães quereceberam doses substanciais de corticosteróides durante a gravidez, devem sercuidadosamente observados e analisados afim de se diagnosticarem sinais de insuficiênciasuprarenal; pode eventualmente haver o risco de ocorrência de fenda palatina e atraso docrescimento intra-uterino. Não se conhecem os efeitos dos corticosteróides no trabalho departo.
Aleitamento
Os corticosteróides são excretados no leite materno e podem impedir o crescimento ouprovocar outros efeitos adversos nos lactentes. As mulheres sob tratamento comcorticosteróides devem ser aconselhadas a não amamentar.
4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Não se aplica.
4.8 Efeitos indesejáveis
Nota: Os efeitos indesejáveis seguidamente indicados são típicos para todos oscorticosteróides sistémicos. A sua inclusão nesta lista não significa necessariamente quesejam observados particularmente com este fármaco.
Perturbações Hidro-Electrolíticas
Retenção de sódio; insuficiência cardíaca congestiva em doentes susceptíveis; retenção defluidos; perda de potássio; alcalose hipo-calémica.
Musculoesqueléticos
Miopatia esteróide; fraqueza muscular; osteoporose; fractura patológica; fractura de vértebraspor compressão; necrose asséptica, ruptura de tendões, particularmente do tendão de Aquiles.
Gastrointestinais
Úlcera péptica, com possível perfuração e hemorragia; hemorragia gástrica; pancreatite;esofagite; perfuração intestinal.
Na sequência de terapêutica corticosteróide foram observados aumentos dos níveis de alaninatransaminase (ALT, SGPT), aspartato transaminase (AST, SGOT) e fosfatase alcalina. Estasalterações, dissociadas de qualquer síndrome clínico, foram normalmente irrelevantes tendosido reversíveis quando se procedeu à interrupção do tratamento.
Dermatológicos
Dificuldade de cicatrização de feridas; petéquias e equimoses; fragilidade cutânea.
Hirsutismo, acne, aumento da sudação e estrias cutâneas (após terapêuticas prolongadas).
Metabólicos
Balanço azotado negativo devido a catabolismo proteico.
Neurológicos
Convulsões, aumento da pressão intracraniana, pseudotumor cerebral; perturbações psíquicas,cefaleias.
Endócrinos
Irregularidades menstruais; desenvolvimento de estado Cushingóide; supressão do eixopituitário-suprarenal; supressão do crescimento em crianças; redução da tolerância aoscarbohidratos; manifestações de diabetes mellitus latente; aumento das necessidades deinsulina ou agentes hipoglicémicos orais nos diabéticos.
Oftálmicos
Cataratas subcapsulares posteriores; aumento da pressão intraocular; exoftalmia. Glaucoma epapiloedema.
Sistema Imunológico
Dissimulação de infecções; infecções latentes que se tornam activas; infecções oportunistas;reacções de hipersensibilidade incluindo anafilaxia; supressão das reacções aos testescutâneos; leucocitose.
Respiratórias
Infecções oportunistas como a pneumonia a pneumocistis carinii e tuberculose pulmonar.
Cardiovasculares
Disrritmias cardíacas (assistolia e arritmias supraventriculares) e hipertensão.
As seguintes reacções secundárias estão relacionadas com a administração parentérica decorticosteróides: Casos raros de cegueira associados com terapêutica intralesional nas áreas daface e cabeça; reacções anafiláticas ou alérgicas; hiper ou hipopigmentação; atrofiasubcutânea e cutânea; afrontamento após a injecção intra-sinovial; artropatia do tipo Charcot;infecções no local da injecção na sequência de técnicas não estéreis; abcesso estéril.
Não é recomendada a interrupção abrupta da terapêutica com corticosteróides sistémicos, emespecial quando administradas doses supra-fisiológicas por um período superior a 3 semanas,em doentes submetidos a esquemas terapêuticos prévios de longa duração (meses a anos) noano prévio ao tratamento com Depo-Medrol e em doentes em que existe a possibilidade deinsuficiência supra-renal de causa endógena.
4.9 Sobredosagem
Não há síndrome clínico de sobredosagem aguda com Depo-Medrol suspensão injectável
(acetato de metilprednisolona).
Doses frequentes e repetidas (diárias ou várias vezes por semana) durante períodosprolongados podem originar um estado Cushingóide, e outras complicações da terapia crónicacom esteróides.
5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: 8.2.2 Glucocorticóides
Código ATC: H02A B04
A metilprednisolona é um potente esteróide anti-inflamatório que excede a prednisolona empoder anti-inflamatório, tendo uma tendência inferior à prednisolona para induzir a retençãode sódio e água.
O acetato de metilprednisolona possui actividades anti-inflamatórias, imunosupressoras eanti-alérgicas acentuadas e de efeito prolongado.
A suspensão injectável do acetato de metilprednisolona pode ser administradaintramuscularmente no caso de se pretender uma acção sistémica prolongada tal como, in situem caso de tratamento local. A acção prolongada do acetato de metilprednisolona deve-se àlibertação lenta da substância activa.
5.2 Propriedades farmacocinéticas
Num estudo de biodisponibilidade realizado com 30 indivíduos, determinou-se que a extensãoda absorção da metilprednisolona foi: AUC = 1053 ng x h/ml e que a concentração séricamáxima foi de: Cmax = 8,89 ng/ml. O tempo de semi-vida foi: T1/2 = 139 h.
5.3 Dados de segurança pré-clínica
Alguns estudos realizados em animais demonstraram que os corticosteróides, quandoadministrados à mãe em doses elevadas, podem causar malformações fetais.
6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1 Lista dos Excipientes
Polietilenoglicol 3350, cloreto de sódio, cloreto de miristil-gama-picolínio, hidróxido desódio, ácido clorídrico e água para injectáveis.
6.2 Incompatibilidades
Devido à possibilidade de ocorrência de incompatibilidades físicas, a suspensão injectável deacetato de metilprednisolona não deverá ser diluída ou misturada com outras soluções.
6.3 Prazo de validade
5 anos
6.4 Precauções especiais de conservação
Conservar o medicamento a temperatura inferior a 30°C
6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Frasco para injectáveis: vidro classe I, rolha de borracha butílica.
Seringa pré-cheia: cilindro de vidro classe I, êmbolo de borracha butílica, disco de têflonrevestido a borracha natural, agulha de aço inoxidável
6.6 Precauções especiais de eliminação
Frasco para injectáveis: o frasco deve ser vigorosamente agitado antes da utilização de formaa assegurar que a dose a administrar se encontra uniformemente suspensa.
Seringa pré-cheia para administração única: agitar vigorosamente de modo a obter umasuspensão uniforme.
1- Remover a tampa;
2- Colocar a agulha usando técnica asséptica;
3- Remover o protector da agulha.
A seringa está agora pronta para ser usada.
7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Laboratórios Pfizer, Lda.
Lagoas Park, Edifício 10
2740-271 Porto Salvo
8. NÚMEROS DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
8114314 – Depo-Medrol 40 mg/1 ml x 3 frascos para injectáveis
5109038 – Depo-Medrol 40 mg/1 ml x 5 frascos para injectáveis
8114306 – Depo-Medrol 80 mg/2 ml x 1 seringa pré-cheia
9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA DE INTRODUÇÃO NO
MERCADO
Março de 1965
10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
